Azaleptin:使用说明书,价格,评论,片剂类似物Azaleptin
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Azaleptin:使用说明

Azaleptin使用说明

Azaleptin是一种抗精神病药物,精神安定剂,具有中枢和外周抗胆碱能抗血清素,肾上腺髓质激素和抗组胺作用,具有显着的舒缓和肌肉放松作用,增强镇痛药和催眠药的作用。

由于它与多巴胺受体(对D4-多巴胺受体的高亲和力和对D5-,D2-,D1-,D3-受体的弱阻断)具有特殊的结合特性,因此它属于一组“非典型”精神抑制剂,不会引起全身压迫,锥体外系疾病和对催乳素分泌增加的影响较小。 Azaleptin在治疗生产性疾病(精神分裂症和躁狂综合征)方面非常有效,对其他精神抑制药的治疗具有抗药性。 接受这种药物应在主治医生的严格监督下进行,同时表达对血液细胞组成(粒细胞减少症),心血管系统(心肌炎和进行性心肌病)和恶性肿瘤发展可能产生的副作用。

药理作用和药代动力学

药物的活性成分Azaleptin是氯氮平,是一种二苯并二氮杂的三环衍生物,在化学结构上类似于三环类抗抑郁药(rispolept,olanzapine和quetiapine)和苯二氮卓类镇静剂。 氯氮平在肝脏中发生代谢为诺洛卡平(N-去甲基氯氮平)和苯二氮卓类药物,具有原始化合物的所有药理学性质,导致了Azaleptin的显着抗精神病和抗焦虑活性。

这种药物的药效作用机制是基于中枢神经系统受体的不同亚型的不同程度的阻断作用:多巴胺(阻断D 2的优势和对D 1 ,D 3 ,D 4 ,D 5的影响较小),毒蕈碱(M 1,2,3, 5),5-羟色胺(5-HT2A,5-HT1A,5-HT1C),H1-组胺和α1,α2-肾上腺素能受体和GABA受体,它还具有激动M 4 -受体。 与典型的抗抑郁药相反,Azaleptin对脑中皮层区域的D2-多巴胺受体具有同时激动作用,对中脑边缘通路中多巴胺能活性的显着抑制,其占锥体束外病症的比例较低(高达20%)并且没有晚期运动障碍。

它具有强烈的抗精神病,中度抗躁狂和三环类抗抑郁活性,并结合显着的抗焦虑,镇静和安眠药。

适应症使用Azaleptin

使用Azaleptin的适应症为严重的急性和慢性精神分裂症,狂躁症,精神病中显着的精神运动激动,行为和情绪障碍,睡眠障碍和其他精神病症状(包括儿童精神病),但仅在没有治疗效果时用经典的抗精神病药物治疗或不耐受。

给药方法和给药方案

Azaleptin可在含有100毫克氯氮平和赋形剂(乳糖一水合物,马铃薯淀粉和硬脂酸钙)每包50片的片剂中使用。

它是针对严重形式的精神障碍开发的,在传统精神安定药的治疗中出现严重的副作用(更常见是锥体束外或一般压迫综合征),并且至少有两种经过长时间冥想剂量服用但尚未改善主观精神症状的经典抗精神病药物和/或患者的临床状况。 此外,主治医师必须持续动态观察,并强制监测外周血的实验室参数(一般血液检查和扩大血液检查),ECG检查和其他必要的检查以避免Azaleptin的副作用。

Azaleptin的剂量是单独测定的 - 单次剂量为50至200mg,日剂量不应超过200-400mg。 片剂在睡前食用一次或每日2-3次后口服。

治疗从25-50毫克开始,每天25-50毫克逐渐增加7至14天,达到200-300毫克的中等治疗剂量。

在严重形式的精神分裂症,幻觉性妄想症,紧张性幻觉性和紧张性 - 抑郁性精神病以及躁狂抑郁症中,日剂量增加至300-600毫克。

对脑血管障碍,肝和/或肾功能不全以及慢性心力衰竭患者的支持治疗和治疗规定为25至200毫克的日剂量。

为了防止失眠,多动,严重头痛和紧张症形式的“戒断综合征”Azaleptin的发展,剂量逐渐减少7至14天。

禁用Azaleptin的处方

该药不适用于:

  1. 在怀孕和哺乳期间;
  2. 在五岁以下的儿童中;
  3. 增加个体对氮杂环庚烷的氯氮平或辅助组分的敏感性;
  4. 与重症肌无力;
  5. 与粒细胞缺乏症或粒细胞减少症的病史(除了由于先前进行的化疗导致的这些疾病的发展);
  6. 在昏迷状态下;
  7. 药物制剂引起的中毒,酒精或其他毒性精神病的发展;
  8. 在癫痫和倾向于痉挛准备(包括在一个僵局的儿童高温惊厥)。

慎用Azaleptin是针对脑血管疾病,肝和/或肾功能不全以及慢性心力衰竭和感染性疾病相关的患者开处方,尤其是在流感样ARVI,ARI伴有发热,流鼻涕,咳嗽和/或喉咙痛的情况下。


Azaleptin的副作用

长期不受控制地使用药物,可能会出现患者不符合推荐剂量和患者入院的频率:

从心血管系统:动脉和/或直立性低血压与头晕, 心动过速 ,心律失常。 极少数情况下 - 压迫或停止呼吸,心电图改变,心肌病发展,心肌炎和心包炎。
在消化系统方面:干口或唾液分泌过多,呕吐,胃灼热,恶心,腹部不适,便秘,肝酶活性增加和胆汁淤积。
代谢紊乱:高血糖和体重增加伴随着肥胖,男子女性型乳房的形成。
在造血系统方面:粒细胞缺乏症和粒细胞减少症,嗜酸性粒细胞增多和未知性白细胞增多症(治疗的第一周)。
从中枢神经系统一侧:嗜睡,严重疲劳,头晕,严重头痛,锥体外系症状(轻度),僵硬,震颤,静坐不能或恶性神经阻滞综合征的发展。
过敏反应:以皮疹,色素沉着, 荨麻疹 ,多形红斑,光敏感和剥脱性皮炎的形式出现。

也有可能中断住宿,发展高热,排尿障碍,体温调节和出汗。

Azaleptin在妊娠和哺乳期的应用

Azaleptin是一种非常有效的抗精神病药,镇静药,催眠药,抗焦虑药和抗躁狂药,可引起外周血,体位性和动脉性低血压与脑血管疾病的改变,并有发展和发展心肌炎,心包炎和心肌病的倾向。 它不会排除胎儿胎盘屏障,特别是在妊娠头三个月服用药物时胎儿和胎儿发育对胎儿的致畸作用的可能性。

当母乳喂养时开出Azaleptin时,孩子可能会出现心律失常,心动过速和低血压等吮吸活动,焦虑或睡眠障碍,抽搐性癫痫发作或功能性心血管疾病的减少。

Azaleptin在儿童中的应用

Azaleptin禁止在五岁以下的儿童处方。 它被用于儿童精神病学治疗急性和慢性精神分裂症,青春期表现出行为和情绪障碍,睡眠障碍和躁狂抑郁综合征,伴有自杀,持续侵略和敌意的风险。 关于可能的副作用,氯氮平在儿童和青少年中缺乏完全安全性和有效性(长达16年),应该在成人(父母或医务人员)的监督下进行。

Azaleptin药物与其他药物同时接受相互作用:

  1. 对于含有乙醇和乙醇的药物,MAO抑制剂和对中枢神经系统具有明显压迫作用的药物,严重程度增加并且CNS抑制表现增加。
  2. 随着苯二氮卓类药物的制备或之前苯二氮卓类药物的治疗,动脉和静息低血压发展和进展的风险,伴随抑制和停止呼吸的胶原状态增加。
  3. 用卡马西平,氯霉素,复方新诺明,磺胺类,青霉素胺,吡唑酮类镇痛药等引起骨髓抑制的药物,会发生鼻腔骨髓抑制作用。
  4. 锂制剂 - 增加心悸,恶性神经阻滞综合征,混乱和运动障碍的风险。
  5. 用地高辛肝素,苯妥英或其他与蛋白质高度结合的药物 - 有可能增加这些药物在血浆中的浓度。
  6. 用红霉素和西咪替丁时,血中的Azaleptin浓度增加。
  7. 用苯妥英钠和卡马西平 - 血中Azaleptin的浓度有所降低。

Azaleptin类似物

Azaleptin的类似物是Azaleprol,Leponex,Clozapine,Klozasten。 唑来汀也用于儿童颗粒剂。

Azaleptin的价格

Azaleptin 25毫克50片 - 从450r。

Azaleptin 100mg 50粒 - 从1200r。

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