Azaleptin：使用说明

Azaleptin是一种抗精神病药物，具有中枢和外周抗胆碱能，抗血清素，adrenoblokiruyuschee和抗组胺作用的精神抑制药，具有明显的舒缓和肌肉放松效果，增强止痛药和催眠药的作用。

它属于“非典型”精神抑制药，因为它具有与多巴胺受体结合的特殊特征（对D4-多巴胺受体的高亲和力和对D5，D2，D1，D3受体的弱阻断），不会引起一般抑制，锥体外系障碍，对增加催乳素分泌的影响较小。 Azaleptin在治疗对其他抗精神病药物有抗药性的生产性疾病（精神分裂症和躁狂综合症）方面非常有效。 由于对血液细胞成分（粒细胞减少症），心血管系统（心肌炎和进行性心肌病）以及恶性肿瘤的发展可能产生明显的副作用，该药物应在主治医师的严格监督下给药。

药理作用和药代动力学

药物Azaleptin的活性成分是氯氮平 - 二苯并二氮杂卓的三环衍生物，其化学结构类似于三环类抗抑郁药（rispoleptom，奥氮平和喹硫平）和苯二氮卓镇静剂。 氯氮平代谢发生在肝脏中的诺和沙星（N-去甲基氯氮平）和苯并二氮杂卓，其具有原始化合物的所有药理学性质，引起明显的抗精神病药和抗焦虑活性的阿扎替汀。

该药物的药物作用机制是基于不同程度的阻断CNS受体的不同亚型：多巴胺（阻断D ₂的优势和对D ₁ ，D ₃ ，D ₄ ，D _5的不太明显的影响），毒蕈碱（M 1,2,3， 5），5-羟色胺（5-HT _2A ，5-HT _1A ，5-HT _1C ），H ₁ - 组胺和α1 - ，α2 - 肾上腺素受体和GABA受体，他对M ₄也有激动作用 -受体。 与典型的抗抑郁药不同，Azaleptin对脑中皮层区域的D2-多巴胺受体具有同时的激动作用，中脑边缘通路中的多巴胺能活性受到显着抑制，导致锥体外系障碍的比例较低（高达20％），并且没有晚期运动障碍。

它具有强烈的抗精神病，中度抗躁狂和三环类抗抑郁活性，并具有明显的抗焦虑，镇静和催眠作用。

使用Azaleptina的适应症

使用Azaleptin的适应症是严重的急性和慢性形式的精神分裂症，躁狂状态，精神病患者的明显精神运动性躁动，行为和情绪障碍，睡眠障碍和其他精神病状态（包括儿童精神病学），但仅在没有治疗效果的情况下经典精神抑制药治疗或不耐受。

施用方法和给药方案

Azaleptin可用于含有100毫克氯氮平和赋形剂（乳糖一水合物，马铃薯淀粉和硬脂酸钙）的片剂，每片50片。

它适用于严重形式的精神障碍，伴有传统精神抑制药治疗的严重副作用（通常为锥体外系或一般抑郁综合征），以及至少两种经典抗精神病药治疗无效，长期服用平均治疗剂量，但未改善主观和/或患者的临床状况。 此外，该药物的使用应在主治医师的持续动态观察下进行，强制监测外周血的实验室参数（一般和详细的血液检查），心电图 - 对患者的研究和其他必要的检查以排除阿扎替平的副作用。

Azaleptine的剂量单独设定 - 单剂量范围为50至200mg，日剂量不应超过200-400mg。 片剂是口服，饭后一次在睡前或每天2-3次。

治疗开始时为25-50毫克，每天逐渐增加25-50毫克，持续7到14天，平均治疗剂量为200-300毫克。

在严重形式的精神分裂症，幻觉妄想，紧张性幻觉和紧张性精神病 - hebephrenic条件和躁狂抑郁症精神病，日剂量增加到300-600毫克。

脑血管疾病，肝和/或肾衰竭和慢性心力衰竭患者的维持治疗和治疗规定为25至200毫克的日剂量。

为了预防失眠，活动过度，严重头痛和紧张症形式的Azaleptin戒断综合征的发展，剂量在7至14天的时间内逐渐减少。

任命Azaleptine的禁忌症

该药不适用：

1. 在怀孕和哺乳期间;
2. 五岁以下的孩子;
3. 个体对氯氮平或Azaleptine辅助成分的敏感性增加;
4. 重症肌无力;
5. 有史以来的粒细胞缺乏症或粒细胞减少症（由于之前的化疗引起的这些病症的发展除外）;
6. 昏迷
7. 与药物中毒，酒精或其他中毒性精神病的发展;
8. 癫痫和易患痉挛准备（包括历史上儿童的高温惊厥）。

Azaleptin用于治疗脑血管疾病，肝和/或肾功能衰竭和慢性心力衰竭，并伴有传染性疾病，特别是流感样SARS，发烧，流鼻涕，咳嗽和/或喉咙痛的急性呼吸道感染。

Azaleptin的副作用

长期不加控制地使用该药物可能会导致患者不遵守建议的剂量和给药频率：

自心血管系统：动脉和/或直立性低血压伴头晕， 心动过速 ，心律失常。 在极少数情况下 - 塌陷伴有抑郁或呼吸停止，心电图改变，心肌病发展，心肌炎和心包炎。
在消化系统的一部分：口干或过度唾液，呕吐，胃灼热，恶心，腹部不适，便秘，肝酶活性增加和胆汁淤积。
代谢紊乱：高血糖和体重增加伴随肥胖，男子女性型乳房的形成。
在造血系统方面：粒细胞缺乏症和粒细胞减少症，嗜酸粒细胞增多症和未知性质的白细胞增多症（在治疗的最初几周）。
在中枢神经系统方面：嗜睡，严重疲劳，头晕，严重头痛，锥体外系症状（轻度严重），僵硬，震颤，静坐不能或精神抑制性恶性综合征的发展。
过敏反应：皮疹，色素沉着， 荨麻疹 ，多形红斑，光敏性和剥脱性皮炎。

调节紊乱，热疗的发展，排尿障碍，体温调节和出汗也是可能的。

怀孕和哺乳期间使用Azaleptin

Azaleptin是一种高效的抗精神病药，镇静剂，催眠药，抗焦虑药和抗躁狂药，可引起外周血，直立性和动脉性低血压伴脑血管疾病的改变，以及心肌炎，心包炎和心肌病的发展和进展倾向。 它积极地穿透胎盘 - 胎盘屏障，并且不排除胎儿和胚胎病发展对胎儿的致畸作用的可能性，特别是在怀孕的前三个月服用该药物时。

当在母乳喂养期间开处方使用nazaleptina时，儿童可能会以心律失常，心动过速和低血压的形式出现吸吮活动，焦虑或睡眠障碍，癫痫发作或心血管系统功能紊乱的减少。

Azaleptin用于儿童

Azaleptine禁用于5岁以下儿童。 它用于儿童精神病学治疗急性和慢性精神分裂症，明显的行为和情绪障碍，睡眠障碍和青春期躁狂抑郁综合症，有自杀风险，持续侵略性和敌意。 由于可能存在副作用，儿童和青少年（16岁以下）氯氮平缺乏完全安全性和有效性，应在成人（父母或医务人员）的监督下进行。

药物相互作用Azaleptine同时服用其他药物：

1. 对于含有乙醇和乙醇的药物，MAO抑制剂和对CNS具有显着抑制作用的药物，严重程度增加并且CNS抑制的表现增加。
2. 对于苯二氮卓类药物或先前使用苯二氮卓类药物治疗，动脉直立性低血压发展和伴随抑郁和呼吸抑制的伴随状态的风险增加。
3. 使用卡马西平，氯霉素，复方新诺明，磺胺类药物，青霉胺，吡唑镇痛药和其他引起骨髓抑制的药物，可以增强骨骼脑的压迫作用。
4. 使用锂制剂，会导致上睑下垂，精神抑制性恶性综合征，混乱和运动障碍的风险增加。
5. 使用地高辛，肝素，苯妥英或其他具有高蛋白结合特性的药物 - 这些药物的血浆浓度可能会增加。
6. 用红霉素和西咪替丁 - 血液中的Azaleptin浓度增加。
7. 使用苯妥英和卡马西平 - 血液中的Azaleptin浓度降低。

类似物Azaleptina

Azaleptin的类似物是Azaleprol，Leponex，Clozapine，Clozasten。 Azoleptin也可用于儿童颗粒。

Azaleptin的价格

Azaleptin 25mg 50片 - 从450r。

Azaleptin 100mg 50片 - 从1200r。